171596-29-5 Tadalafil

Tadalafil, leis an fhoirmle moileciuil C22H19N3O4 agus cuideam moileciuil 389.4, a chaidh a chleachdadh gu farsaing airson làimhseachadh dysfunction erectile ann an fir bho 2003 fon ainm malairt Cialis.Ann an 2008, reic Eli Lilly Company na còraichean leasachaidh malairteach airson làimhseachadh PAH ri United Therapeutics.San Ògmhios 2009, dh’ aontaich an FDA Tadafil airson làimhseachadh euslaintich le mòr-fhulangas arterial sgamhain (PAH) anns na Stàitean Aonaichte fon ainm malairt Adcirca.Chaidh Tadafil a leasachadh ann an 2003 mar dhroga airson làimhseachadh ED, agus bha a’ bhuaidh èifeachdach 30min às deidh rianachd, ach b’ e a’ bhuaidh a b’ fheàrr 2h às deidh rianachd, agus dh’ fhaodadh a’ bhuaidh mairsinn airson 36h, agus cha robh buaidh aig biadh air a’ bhuaidh.Is e an dòs de tadafil 10 no 20mg, is e an dòs tùsail a thathar a’ moladh 10mg, a rèir freagairt an euslaintich agus droch ath-bhualaidhean.Sheall sgrùdaidhean ro-mhargaidh, às deidh 12 seachdainean de rianachd beòil de 10 no 20mg de tadafil, bha na h-ìrean freagairt aig 67% agus 81%, fa leth.Tha mòran sgrùdaidhean air sealltainn gu bheil èifeachd nas fheàrr aig tadafil ann a bhith a’ làimhseachadh ED.
Duilgheadas erectile: Buinidh Tadanafil agus sildenafil don aon phosphodiesterase roghnach seòrsa 5 (PDE5), ach tha an structar aca eadar-dhealaichte bhon fhear mu dheireadh, agus chan eil daithead le geir àrd a’ cur bacadh air an in-ghabhail.Fo bhrosnachadh gnèitheasach, bidh nitric oxide synthase (NOS) ann an crìochnachaidhean nerve penile agus ceallan endothelial vascùrach a ’catalachadh synthesis nitric oxide (NO) bhon substrate L-arginine.Bidh NO a’ gnìomhachadh an guanylate cyclase, a bhios ag atharrachadh guanosine triphosphate gu guanosine phosphate cearcallach (cGMP), agus mar sin a’ gnìomhachadh kinase pròtain guanosine fospho-eisimeilich cearcallach, a’ leantainn gu lùghdachadh ann an dùmhlachd calcium intracellular de fhèithean rèidh, a’ leantainn gu fois fèithe rèidh an penile. spong agus togail.Bidh Phosphodiesterase type 5 (PDE5) a’ lughdachadh cGMP gu toraidhean neo-ghnìomhach, ag adhbhrachadh laigse penile.Le bhith a’ cur bacadh air truailleadh PDE5, bidh tardanafil a’ leantainn gu cruinneachadh cGMP, a bhios a’ toirt fois do fhèithean rèidh corpus cavernosum a’ phinn agus a’ leantainn gu togail penile.Leis gu bheil eistirean nitrate NO a’ toirt seachad, faodaidh an cothlamadh aca le tadanafil ìre cGMP àrdachadh gu mòr agus leantainn gu fìor hypotension, mar sin, tha contraindications clionaigeach an dà chuid air an dì-cheadachadh.
Bidh Tardanafil a’ toirt buaidh air seo le bhith a’ cur bacadh air PDES.Lùghdachadh GMP, agus mar sin nuair a thèid a chleachdadh còmhla ri searbhag nitric agus fìon-dhearcan faodaidh e tuiteam mòr ann am bruthadh-fala adhbhrachadh agus cunnart syncope àrdachadh.Faodaidh àidseant inntrigidh CY3PA4 na tha ri fhaighinn de tadana a lughdachadh, agus faodaidh an cothlamadh le rifampicin, cimetidine, erythromycin, clarithromycin, itraconwa, ketoconwa agus luchd-dìon protease HVI àrdachadh ann an dùmhlachd fala an toraidh seo.Bu chòir aire a thoirt do atharrachadh an dòs.Gu ruige seo, chan eil aithisg sam bith air a bhith ann mu pharmacokinetic an toraidh seo a tha fo bhuaidh daithead agus deoch làidir.
A’ cleachdadh D-tryptophan mar stuth amh, a’ chiad ath-bhualadh methyl ester, an D-tryptophan methyl ester hydrochloride ann an alcol isopropyl agus piperaldehyde freagairt Pictet-spengler gus todhar cis-tetra hydrocarboline fhaighinn, agus an uairsin ath-bhualadh le cloroacetyl chloride agus methylamine, an àireamh iomlan Is e an toradh 56%, às deidh sgrìonadh, chaidh searbhag acetic glacial a ghlanadh tuilleadh mar fhuasgladh ath-chriostalachaidh.Tha an co-aontar freagairt sònraichte mar a leanas:

Is e Cialis Tadalafil, droga beòil a chaidh a leasachadh le Companaidh Cungaidh-leigheis Eli Lilly airson làimhseachadh dysfunction erectile ann an fir.Tha e na neach-dìon phosphodiesterase 5 san dàrna ginealach.Tha aithisgean rannsachaidh a 'sealltainn, an coimeas ri sildenafil, gu bheil Cialis a' tighinn gu buil gu math luath, mu 15 gu 20 mionaidean, agus mairidh a 'bhuaidh suas ri 36 uairean.Tha T1/2 17.5 uair a thìde.Ann an sgrùdadh air fir 348 le mì-ghnàthachadh erectile meadhanach gu dona a chaidh an toirt air thuaiream gus tadalafil 20mg no placebo a ghabhail, an dà chuid 24 agus 36 uairean às deidh dhaibh an droga a ghabhail air soirbheachadh gnèitheasach nas fheàrr an coimeas ri placebo, leis a ’mhòr-chuid de fhireannaich gu soirbheachail a’ faighinn feise dà uair aig 36 uairean.Cha robh eadar-dhealachadh sam bith ann an tricead agus cho dona ‘s a bha droch bhuaidh dhrogaichean an taca ri placebo.Bha ceann goirt agus mì-rian air còrr air 5% de na fir anns a’ bhuidheann Tadalafil.[Freagairtean àicheil] Cha deach droch bhuaidh sam bith fhaicinn, leithid sruthadh agus ana-cainnt lèirsinneach.Uaireannan ceann goirt, dyspepsia.[Cùram] Cha bu chòir leigeil le euslaintich a tha a’ gabhail nitrates, angina pectoris, tinneas-cridhe, mòr-fhulangas neo-riaghlaichte no hypotension, agus euslaintich a fhuair stròc anns na 6 mìosan a dh’ fhalbh.

Bithear a’ cleachdadh luchd-dìon Phosphodiesterase 5 airson làimhseachadh dysfunction erectile ann an fir.Thathas a’ cleachdadh an dàrna ginealach luchd-dìon phosphodiesterase 5 airson làimhseachadh dysfunction erectile ann an fir.