130622-05-8 Tert-butoxycarbonyl-D-glutamic acid (methyl ester) -methyl ester

Tha speactram farsaing antibacterial aig fluoroquinolones, gnìomhachd antibacterial làidir, droch ath-bhualaidhean ìosal, permeability clò math, bith-ruigsinneachd beòil àrd, eadar-ama rianachd fada agus rianachd goireasach.Bidh iad air an cleachdadh gu cumanta ann an làimhseachadh ghalaran gabhaltach leithid galairean slighe analach agus galairean slighe urinary.Tha structar dhrogaichean antibacterial fluoroquinolone air a chomharrachadh le làthaireachd fluorine anns an t-siathamh suidheachadh de niuclas pàrant quinolone.
Ach, anns na 10 bliadhna a dh’ fhalbh, mar thoradh air a’ chuideam roghnach a thig bho bhith a’ cleachdadh an seòrsa dhrogaichean seo gu farsaing, tha gathan a tha an aghaidh dhrogaichean a’ dol am meud, gu h-àraidh anns na bliadhnachan mu dheireadh, Streptococcus pneumoniae-resistant quinolone tha tar-aghaidh, a tha an aghaidh penicillin, antibiotics macrolide agus antibiotics quinolone.Aig an aon àm, chaidh a lorg gum faodadh cuid de fluoroquinolones adhbhrachadh le leudachadh eadar-ama QTc de electrocardiogram, hepatotoxicity agus phototoxicity, a chuir bacadh air an tagradh aca.
Gus faighinn thairis air na h-uireasbhaidhean gu h-àrd de fluoroquinolones, tha e èiginneach coimeasgaidhean structarail ùra a leasachadh le deagh ghnìomhachd antibacterial, speactram farsaing antibacterial agus cho beag ‘s as urrainn droch ath-bhualaidhean an aghaidh bacteria ioma-dhrogaichean.Tha sreath de dhrogaichean ùra gun fluoroquinolone (NFQ) a chaidh a leasachadh o chionn ghoirid anns a bheil 8-methoxyl eadar-dhealaichte bho antibiotics fluoroquinolone leis nach eil fluorine aca air suidheachadh 6 de niuclas pàrant quinolone, ach tha gnìomhachd antibacterial làidir in vitro aca fhathast.Tha nemonoxacin na neach-dìon topoisomerase bacterial roghnach NFQ ùr.
An coimeas ris na fluoroquinolones a tha air a’ mhargaidh an-dràsta, tha Nenofloxacin a’ riochdachadh clas ùr de dhrogaichean structarail.Sheall nemonocacin (TG-873870), droga quinolone ùr a chaidh a leasachadh le Procter & Gamble (P&G), gnìomhachd antibacterial mòr an aghaidh grunn pathogens a bha buntainneach gu clinigeach, a’ toirt a-steach Staphylococcus aureus agus Streptococcus pneumoniae a bha an aghaidh ioma-dhrogaichean.Sheall toraidhean an deuchainn ann an luchagan gabhaltach gu robh buaidh antibacterial an toraidh seo nas làidire na a’ mhòr-chuid de na quinolones gnàthach.A bharrachd air an sin, tha feartan cungaidh-leigheis sàr-mhath aig an toradh agus tha e fo fhulangas gu math.