Tha Boc-Arg (Pbf) -OH na derivative arginine.
Chaidh Bivalirudine, anticoagulant synthetigeach a tha na cho-ogha 20-peptide de hirudin, aontachadh airson a reic anns na Stàitean Aonaichte ann an 2000. Is e stuth geal, fuasgailte no solid amorphous a th’ anns an in-stealladh.Faodaidh Bivarudine ceangal gu sònraichte ri làrach catalaíoch thrombin agus làrach ceangail taobh a-muigh anion, agus casg a chuir gu dìreach air gnìomhachd thrombin, mar sin a’ cur bacadh air an ath-bhualadh a tha air a chatalachadh agus air a bhrosnachadh le thrombin, agus tha a’ bhuaidh aige air a thionndadh air ais.Tha Bivarudine air a chleachdadh sa mhòr-chuid mar anticoagulant airson eadar-theachd crùnaidh roghnach (PCI) ann an inbhich.
Tha Bivarudine na neach-dìon dìreach de thrombin, a tha gu sònraichte a’ ceangal ris na làraich catalaíoch agus làraich exo-ceangail anion de thrombin an-asgaidh agus air thrombus.Tha am pròiseas ceangail eadar bivaludine agus thrombin reversible, agus faodaidh thrombin gnìomhachd bith-eòlasach tùsail thrombin a thoirt air ais le bhith a’ dèanamh enzymolysis slaodach air a ’cheangal peptide eadar bivaludine Arg3-Pro4.
Tha sgrùdaidhean in vitro air sealltainn nach urrainn dha bivarudine a-mhàin bacadh a chur air an thrombin an-asgaidh taobhach, ach cuideachd casg a chur air ceangal thrombin le clots fala gun a bhith air a neodachadh leis na stuthan a tha air an leigeil ma sgaoil le truinnsearan.Faodaidh e an ùine prothrombin pàirt (APTT), ùine thrombin (TT), ùine prothrombin (PT) agus ùine coagulation gnìomhach (ACT) a chuir an gnìomh le plasma àbhaisteach a leudachadh.Tha dàimh sreathach ann le dùmhlachd bivarudine, ach chan eil e soilleir a bheil an co-cheangal seo ann an cleachdadh clionaigeach.
Chaidh aithris anns an litreachas gu bheil cungaidh-leigheis euslaintich a tha a’ faighinn angioplasty coronach percutaneous (PTCA) sreathach às deidh rianachd intravenous de bivarudine.Chaidh 1 mg / kg a thoirt a-steach don euslainteach mar dòs luchdan, agus an uairsin in-stealladh IV eile de 2.5 mg / kg / uair airson 4 uairean, a sheas aig 12.3 ± 1.7 mg / ml in vivo.Tha Bivarudine air a ghlanadh bho phlasma le hydrolysis dubhaig agus truailleadh protease.Tha leth-beatha fuasglaidh euslaintich le obair dhubh-dhubh àbhaisteach timcheall air 25min, agus tha leth-bheatha fuasglaidh euslaintich le neo-èifeachdas dubhaig meadhanach agus dona air a leudachadh.Faodar mu 25% de bivarudine a thoirt air falbh le dialysis agus air a ghlanadh le hemodialysis.Bu chòir sùil a chumail air ACT ann an euslaintich le duilgheadas dubhaig.Ann an saor-thoilich fallain, chaidh a’ bhuaidh anticoagulant fhaicinn sa bhad às deidh rianachd intravenous de bivarudine, le PT fada, ACT agus APTT.Uair no dhà às deidh a tharraing air ais, thill ACT chun ìre ro-rianachd.